Azaleptin: उपयोग के लिए निर्देश

Azaleptin एक एंटीसाइकोटिक दवा है, एक न्यूरोलेप्टिक है जिसमें एक केंद्रीय और परिधीय एंटीकोलिनर्जिक, एंटिसेरोटोनिन, एड्रेनोब्लोकिरयूसचे और एंटीहिस्टामाइन प्रभाव होता है, एक स्पष्ट सुखदायक और मांसपेशियों को आराम देने वाला प्रभाव होता है, जो दर्द निवारक और कृत्रिम निद्रावस्था वाली दवाओं के प्रभाव को बढ़ाता है।

यह इस तथ्य के कारण "एटिपिकल" न्यूरोलेप्टिक्स के समूह से संबंधित है कि इसमें डोपामाइन रिसेप्टर्स (डी 4-डोपामाइन रिसेप्टर्स के लिए उच्च आत्मीयता और डी 5, डी 2, डी 1, डी 3 रिसेप्टर्स के कमजोर अवरोधन) के लिए बाइंडिंग का एक विशेष प्रोफ़ाइल है, सामान्य अवरोध का कारण नहीं बनता है , एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों और प्रोलैक्टिन के स्राव को बढ़ाने पर एक छोटा प्रभाव पड़ता है। Azaleptin उत्पादक विकारों (सिज़ोफ्रेनिया और मैनिक सिंड्रोम) के उपचार में अत्यधिक प्रभावी है जो अन्य एंटीसाइकोटिक दवाओं के प्रतिरोधी हैं। इस दवा को रक्त की कोशिकीय संरचना (ग्रैनुलोसाइटोपेनिया), हृदय प्रणाली (मायोकार्डिटिस और प्रगतिशील कार्डियोमायोपैथी) पर स्पष्ट संभावित दुष्प्रभावों और घातक नवोप्लाज्म के विकास के कारण उपस्थित चिकित्सक की सख्त पर्यवेक्षण के तहत प्रशासित किया जाना चाहिए।

औषधीय कार्रवाई और फार्माकोकाइनेटिक्स

दवा Azaleptin का सक्रिय संघटक क्लोजापाइन है - टिबाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट (रिसपोल्टोम, ऑल्टेपाइन और क्वेटेपिन) और बेंजोडायजेपाइन ट्रैंक्विलाइज़र के लिए इसकी रासायनिक संरचना के समान डाइबेंजोडायजेपाइन का एक ट्राइसाइक्लिक व्युत्पन्न। क्लोज़ापाइन मेटाबोलिज्म लीवर से नॉरकोज़ैपाइन (एन-डेस्मिथाइलकोप्ज़ापाइन) और बेंज़ोडायज़ेपींस में होता है, जिसमें मूल यौगिक के सभी औषधीय गुण होते हैं, जिससे ऐज़ेलेप्टीन के स्पष्ट एंटीसाइकोटिक और विरोधी चिंता गतिविधि होती है।

इस दवा की दवा कार्रवाई का तंत्र सीएनएस रिसेप्टर्स के विभिन्न उपप्रकारों को अवरुद्ध करने के विभिन्न डिग्री पर आधारित है: डोपामाइन (डी ₁ , डी ₃ , डी ₄ , डी ₅ , ₅ ), मस्कैरेनिक (एम 1, 2, 3, पर डी ₂ अवरुद्ध और कम स्पष्ट प्रभावों की प्रबलता के साथ) 5), सेरोटोनिन (5-HT _2A , 5-HT _1A , 5-HT _1C ), H ₁ - हिस्टामाइन और α _1- , α ₂ -ड्रेनो-रिसेप्टर्स और GABA रिसेप्टर्स, और वह भी एम _{4 के} लिए एगोनिज्म है रिसेप्टर्स। विशिष्ट अवसादरोधी के विपरीत, अजालेप्टिन का मस्तिष्क के मेसोकोर्टिकल क्षेत्र में डी 2-डोपामाइन रिसेप्टर्स पर एक साथ एगोनिस्टिक प्रभाव होता है, जो मेसोलेम्बिक मार्ग में डोपामिनर्जिक गतिविधि के चिह्नित दमन के साथ होता है, जो एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों का कम अनुपात (20% तक) और देर से आने वाले डिस्केनेसिस का कारण बनता है।

इसमें स्पष्ट एंटी-चिंता, शामक और कृत्रिम निद्रावस्था के प्रभाव के साथ संयोजन में एक मजबूत एंटीसाइकोटिक, मध्यम एंटी-मैनीक और ट्राइसाइक्लिक जैसी अवसाद-रोधी गतिविधि है।

Azaleptina के उपयोग के लिए संकेत

अजालेप्टिन के उपयोग के संकेत सिज़ोफ्रेनिया, उन्मत्त राज्यों के गंभीर तीव्र और जीर्ण रूप हैं, मनोचिकित्सा, व्यवहार और भावनात्मक विकारों, नींद संबंधी विकार और अन्य मानसिक अवस्थाओं (बाल रोग सहित) में मनोचिकित्सा आंदोलन, लेकिन केवल उपचारात्मक प्रभाव की अनुपस्थिति में क्लासिक न्यूरोलेप्टिक्स के साथ या उनके असहिष्णुता के साथ इलाज।

आवेदन और खुराक की विधि

Azaleptin 100 मिलीग्राम क्लोज़ेपाइन और एक्सिलिएंट्स (लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, आलू स्टार्च और कैल्शियम स्टीयरेट) प्रति टैबलेट 50 टैबलेट में उपलब्ध है।

यह पारंपरिक न्यूरोलेप्टिक्स के साथ-साथ कम से कम दो शास्त्रीय एंटीसाइकोटिक्स के साथ उपचार प्रभावकारिता की अनुपस्थिति में, गंभीर दुष्प्रभावों के विकास के साथ मानसिक विकारों के गंभीर रूपों (आमतौर पर एक्स्ट्रामायराइड या सामान्य अवसाद सिंड्रोम) के विकास के लिए निर्धारित है, जो लंबे समय तक औसत चिकित्सीय खुराक में लिया गया था, लेकिन व्यक्तिपरक सुधार नहीं हुआ। और / या रोगी की नैदानिक ​​स्थिति। इसके अलावा, इस दवा का उपयोग परिधीय रक्त (सामान्य और विस्तृत रक्त परीक्षण) की प्रयोगशाला मापदंडों की अनिवार्य निगरानी के साथ उपस्थित चिकित्सक के निरंतर गतिशील अवलोकन के साथ किया जाना चाहिए, ईसीजी - अजालेप्टीन के दुष्प्रभावों को बाहर करने के लिए रोगी का एक अध्ययन और अन्य आवश्यक परीक्षाएं।

Azaleptine की खुराक व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है - एक एकल खुराक 50 से 200 मिलीग्राम तक होती है, और दैनिक खुराक 200 - 400 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। गोलियों को मौखिक रूप से लिया जाता है, भोजन के बाद एक बार सोते समय या दिन में 2-3 बार।

25-50 मिलीग्राम से धीरे-धीरे 25-50 मिलीग्राम प्रति दिन सात से चौदह दिनों के लिए 200 से 300 मिलीग्राम की औसत चिकित्सीय खुराक के साथ उपचार शुरू होता है।

सिज़ोफ्रेनिया, मतिभ्रम-भ्रम, कैटाटोनिक-मतिभ्रम और कैटेटोनिक-हेबैफेरिक स्थितियों और उन्मत्त-अवसादग्रस्त मनोविकृति के गंभीर रूपों में, दैनिक खुराक को 300-600 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है।

सेरेब्रोवास्कुलर विकार, यकृत और / या गुर्दे की विफलता और पुराने दिल की विफलता वाले रोगियों के रखरखाव चिकित्सा और उपचार 25 से 200 मिलीग्राम की दैनिक खुराक में निर्धारित किया जाता है।

अनिद्रा, अतिसक्रियता, गंभीर सिरदर्द और कैटाटोनिया के रूप में एज़ेलेप्टिन वापसी सिंड्रोम के विकास की रोकथाम के लिए, खुराक धीरे-धीरे सात से चौदह दिनों की अवधि में कम हो जाती है।

Azaleptine की नियुक्ति में मतभेद

यह दवा लागू नहीं होती है:

1. गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान;
2. पांच साल से कम उम्र के बच्चे;
3. क्लोज़ापाइन या अज़लेप्टिन के सहायक घटकों के लिए व्यक्तिगत संवेदनशीलता में वृद्धि के साथ;
4. मायस्थेनिया ग्रेविस के साथ;
5. इतिहास में एग्रानुलोसाइटोसिस या ग्रैनुलोसाइटोपेनिया के साथ (पिछले कीमोथेरेपी के कारण इन स्थितियों के विकास को छोड़कर);
6. कोमा के साथ;
7. नशा के साथ, शराब या अन्य विषाक्त मनोविकृति का विकास;
8. ऐंठन के साथ मिर्गी और संवेदनशीलता के लिए (इतिहास में बच्चों में अतिताप ऐंठन सहित)।

सावधानी के साथ, Azaleptin मस्तिष्क संबंधी विकार, यकृत और / या गुर्दे की विफलता और पुरानी दिल की विफलता के साथ रोगियों के लिए निर्धारित है, और संक्रामक रोगों के अलावा, विशेष रूप से फ्लू जैसे एसएआरएस के लिए, बुखार, बहती नाक, खांसी और / या गले में खराश के साथ तीव्र श्वसन संक्रमण।

Azaleptin के साइड इफेक्ट्स

लंबे समय तक, दवा के अनियंत्रित उपयोग के साथ, गैर-अनुपालन के साथ अनुशंसित खुराक और रोगियों में प्रशासन की आवृत्ति हो सकती है:

कार्डियोवस्कुलर सिस्टम के बाद से: धमनी और / या चक्कर आना के साथ ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया , अतालता। दुर्लभ मामलों में - अवसाद या श्वसन गिरफ्तारी के साथ पतन, ईसीजी परिवर्तन, कार्डियोमायोपैथी का विकास, मायोकार्डिटिस और पेरिकार्डिटिस।
पाचन तंत्र की ओर से: शुष्क मुंह या हाइपेरलशिप, उल्टी, नाराज़गी, मतली, पेट की परेशानी, कब्ज, यकृत एंजाइम और कोलेस्टेसिस की गतिविधि में वृद्धि।
चयापचय संबंधी विकार: मोटापा, गाइनेकोमास्टिया के गठन के साथ हाइपरग्लेसेमिया और वजन बढ़ना।
हेमटोपोइएटिक प्रणाली की ओर से: एग्रानुलोसाइटोसिस और ग्रैनुलोसाइटोपेनिया, ईोसिनोफिलिया और अज्ञात प्रकृति के ल्यूकोसाइटोसिस (उपचार के पहले हफ्तों में)।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: उनींदापन, गंभीर थकान, चक्कर आना, गंभीर सिरदर्द, एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण (हल्के गंभीरता), कठोरता, कंपकंपी, अकथिसिया या न्यूरोलेप्टिक घातक लक्षण का विकास।
एलर्जी प्रतिक्रियाएं: त्वचा लाल चकत्ते, रंजकता, पित्ती , पर्विल मल्टीफॉर्म, प्रकाश संवेदनशीलता और एक्सफोलिएट डर्मेटाइटिस।

यह आवास की गड़बड़ी, अतिताप, मूत्र विकार, थर्मोरेग्यूलेशन और पसीने का विकास भी संभव है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान Azaleptin का उपयोग

Azaleptin एक अत्यधिक प्रभावी एंटीसाइकोटिक, शामक, कृत्रिम निद्रावस्था का, विरोधी चिंता और एंटी-मैनीक दवा है जो परिधीय रक्त, ऑर्थोस्टैटिक और धमनी हाइपोटेंशन सेरेब्रोवास्कुलर विकारों के साथ परिवर्तन और मायोकार्डिटिस, पेरिकार्डिटिस और कार्डियोमायोपैथी के विकास और प्रगति की प्रवृत्ति का कारण बनता है। यह सक्रिय रूप से भ्रूण-अपरा बाधा में प्रवेश करता है और भ्रूण के विकास के साथ भ्रूण पर इसके टेराटोजेनिक प्रभाव की संभावना को बाहर नहीं करता है - और भ्रूण की गर्भधारण, विशेष रूप से गर्भावस्था के पहले तिमाही में दवा लेने पर।

जब स्तनपान करते समय नाज़ेलेप्टिना निर्धारित किया जाता है, तो बच्चे को चूसने की गतिविधि, चिंता या नींद की गड़बड़ी, बरामदगी या कार्डियोवास्कुलर सिस्टम के कार्यात्मक विकारों में अतालता, क्षिप्रहृदयता और हाइपोटेंशन के रूप में कमी का अनुभव हो सकता है।

बच्चों में अज़लेप्टिन का उपयोग करें

एजेलिप्टाइन पांच साल से कम उम्र के बच्चों में उपयोग के लिए contraindicated है। यह आत्महत्या, लगातार आक्रामकता और शत्रुता के जोखिम के साथ, किशोरावस्था में तीव्र और जीर्ण सिज़ोफ्रेनिया, चिह्नित व्यवहार और भावनात्मक विकारों, नींद संबंधी विकारों और उन्मत्त-अवसादग्रस्त सिंड्रोम के लिए बाल मनोरोग में उपयोग किया जाता है। साइड इफेक्ट्स के संभावित जोखिम के कारण, बच्चों और किशोरों में क्लोजापाइन की पूर्ण सुरक्षा और प्रभावशीलता की कमी (16 से कम), इसे वयस्कों (माता-पिता या चिकित्सा कर्मचारियों) की देखरेख में लिया जाना चाहिए।

अन्य दवाओं के साथ लेते समय दवा पारस्परिक क्रिया Azaleptine:

1. इथेनॉल और इथेनॉल युक्त दवाओं के साथ, MAO अवरोधकों और दवाओं है कि CNS पर एक स्पष्ट निरोधात्मक प्रभाव है, गंभीरता में वृद्धि और CNS दमन की अभिव्यक्तियों में वृद्धि है।
2. बेंज़ोडायजेपाइन समूह की दवाओं के साथ या बेंज़ोडायज़ेपींस के साथ पूर्व चिकित्सा के साथ, अवसाद और श्वसन अवसाद के साथ धमनी ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन विकास और कोलेप्टॉइड राज्यों का खतरा बढ़ जाता है।
3. कार्बामाज़ेपिन, क्लोरैम्फेनिकॉल, सह-ट्रिमोक्साज़ोल, सल्फोनामाइड्स, पेनिसिलिनमाइन, पाइरोजोल एनाल्जेसिक और अन्य दवाओं के साथ जो मायलोयोडिप्रेशन का कारण बनता है, रीढ़ की हड्डी के मस्तिष्क की दमनकारी कार्रवाई को बढ़ाया जाता है।
4. लिथियम की तैयारी के साथ, एपिफ्रिसेस, न्यूरोलेप्टिक घातक लक्षण, भ्रम और डिस्केनेसिया का खतरा बढ़ जाता है।
5. डिगॉक्सिन, हेपरिन, फ़िनाइटोइन, या अन्य दवाओं के साथ जो उच्च प्रोटीन बंधन द्वारा विशेषता हैं - इन दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि संभव है।
6. एरिथ्रोमाइसिन और सिमेटिडाइन के साथ - रक्त में अज़लेप्टिन की एकाग्रता में वृद्धि।
7. फ़िनाइटोइन और कार्बामाज़ेपिन के साथ - रक्त में एज़ेलेप्टिन की एकाग्रता में कमी होती है।

एनालॉग्स अज़लेप्टिना

Azaleptin के एनालॉग्स Azaleprol, Leponex, Clozapine, Clozasten हैं। बच्चों के लिए छर्रों में ऐजोलेप्टिन भी उपलब्ध है।

Azaleptin के लिए मूल्य

Azaleptin 25mg 50 गोलियाँ - 450r से।

Azaleptin 100mg 50 गोलियाँ - 1200r से।